Behandlung von BPH vacuo

Was ist Prostata-Vergrößerung?! Anzeichen und Behandlung von "benigne Prostatahyperplasie" / BPH

Arten von Medikamenten von Prostatitis

In der Tat entwickelt sich die benigne Prostatahyperplasie beim Fehlen der Testes nicht unter Bezugnahme auf Wendel et al. Andrology, Suppl. Hansson, Hrsg. Steroid Biochem, —, ; Lacoste et al. Die U. Die oben erwähnte U. Steroid Biochem. Reine Antiandrogene U. AUA-Jahresversammlung, Dallas, 8. Mai Zusätzlich zu der gut bekannten Wirkung von Androgenen auf das Prostatawachstum gibt es viele Studien, die zeigen, dass Estrogene auch bei der Proliferation der Prostata eine Rolle spielen Walsh und Wilson, J.

Es hat sich gezeigt, dass das Antiestrogen Tamoxifen die Steroid induzierte benigne Prostatahyperplasie im Hund verbessert Funke et al. Die Verabreichung des Antiestrogens Behandlung von BPH vacuo in Verbindung mit dem Steroid-Antiandrogen Cyproteronacetat an Patienten, die an benigner Prostatahyperplasie leiden, zeigte auf die Symptome der Krankheit eine gesundheitsfördernde Auswirkung Di Silverio et al. Di Silverio, F. Neumann und M. Tannenbaum, Hrsg. In der U.

Tamoxifen besitzt allerdings eine natürliche Estrogenaktivität, die seine Wirksamkeit einschränkt. Die Estrogenbildung aufgrund der Aromatisierung von Androgenen erfolgt an mehreren Orten. Es gibt Beweise für eine erhöhte Produktion von Estrogenen im Prostatagewebe von Patienten mit benigner Prostatahyperplasie Stone et al.

Solche Daten zeigen, dass die lokale Bildung von Estrogenen bei der Stimulierung des Prostatawachstums über die auf Grund der zirkulierenden Estrogene vorhergesagten Wirkung hinaus eine bedeutende Rolle spielen kann.

Flutamid, in Verbindung mit mindestens einem Hemmer der Sexualsteroid-Biosynthese, z. Aufgrund einer solchen dualen Ethiologie von BPH waren die vorgeschlagenen Hormontherapien bisher Behandlung von BPH vacuo andere als zufrieden stellend und alle unvorhersagbar, während Behandlung von BPH vacuo häufig zu unannehmbaren Nebenwirkungen führen. Eine weitere Aufgabe der Erfindung ist die Bereitstellung einer Kombinationstherapie mit erhöhter Wirksamkeit bei der Prävention, Verlangsamung oder Umkehr der Behandlung von BPH vacuo.

Eine weitere Aufgabe der Erfindung besteht darin, eine Therapie für BPH mit einer wesentlich verringerten Häufigkeit von unerwünschten Nebenwirkungen bereitzustellen. Die Erfindung geht davon aus, dass einer der hier diskutierten Wirkstoffe in Kombination mit Verdünnungsmitteln und anderen Trägerstoffen zur oralen oder parenteralen Verabreichung verwendet oder durch jedes herkömmliche Abgabesystem abgegeben werden kann.

Bei bestimmten bevorzugten Ausführungsformen können die für eine Behandlung von BPH vacuo beschriebene Kombinationstherapie notwendigen Wirkstoffe in einer einzigen pharmazeutischen Zusammensetzung zur gleichzeitigen Verabreichung kombiniert sein. Wie in 1 gesehen werden kann, stimuliert die Aktivierung des Androgenrezeptors die Prostatahyperplasie und ist darum zu vermeiden.

Es ist allerdings auch wichtig, die Behandlung von BPH vacuo des Estrogenrezeptors zu vermeiden, der ebenfalls ein BPH-Stimulator ist. Weitere Gewebe, insbesondere diejenigen, die für die Libido verantwortlich sind, werden durch Testosteron stimuliert. Ein Verfahren der Hemmung der Aktivierung des Estrogenrezeptors ist die Behandlung mit einer wirksamen Antiestrogenverbindung mit einer Affinität gegenüber der Rezeptorstelle, derart, dass sie die Rezeptorstelle bindet und verhindert, dass Estrogen an die Stelle bindet und sie aktiviert.

Es ist wichtig, Antiestrogene zu wählen, die dazu neigen, reine Antagonisten zu sein und die keine agonistische Wirkung aufweisen. Andererseits können die Antiestrogene, die gegenüber Estrogen die Rezeptorstelle Behandlung von BPH vacuo, selbst die Stelle aktivieren.

Bevorzugte Antiestrogene sind nachstehend ausführlich diskutiert. Daher ist es wünschenswert, die Produktion von Estrogen zu hemmen. Wie aus dem Schema von 1 gesehen werden kann, kann eine Anzahl von Hormonen, die von Behandlung von BPH vacuo Nebennieren und des Testes freigesetzt werden, auf einer Vielzahl von biologischen Wegen im Gonaden- sowie im peripheren Gewebe in Estrogen übergeführt werden.

Aromatasehemmer hemmen insbesondere die Bildung von unerwünschtem Estrogen spezifisch, ohne die Testosteronbildung zu blockieren. Es wird angenommen, dass das Fehlen von Estrogen-Aktivität bei Menschen minimale, falls überhaupt, unerwünschte Nebenwirkungen hervorruft, während die Prostatazellen in günstiger Weise vermindert werden. In schweren Fällen wird auch die Testosteronproduktion gehemmt.

Daher wird die Synthese beider Estrogen-Hauptformen, die in 1 gezeigt ist, im Wesentlichen verhindert. Behandlung von BPH vacuo ist es nützlich, einen Hemmer der Aromataseaktivität zuzusetzen. Bei bestimmten bevorzugten Behandlung von BPH vacuo wirkt auch das Antiestrogen selbst als Sexualsteroidhemmer, und das Kit braucht Behandlung von BPH vacuo Erreichen beider Funktionen nur eine pharmazeutische Zusammensetzung zu enthalten. Zusätzlich können die Mengen an Antiestrogen und Antiandrogen, die zur wirksamen Therapie, wie hier beschrieben, benötigt werden, niedriger sein als normalerweise in der bisherigen Technik verwendet.

Diese wirksamen Verbindungen können zusammen oder in jeder beliebigen Reihenfolge, wie hier im Folgenden diskutiert, verabreicht werden. Um zu einer Bestimmung der Wirkung der Behandlung von BPH vacuo zu gelangen, werden die Blutplasma-Konzentrationen der Sexualsteroide adrenalen und testikulären Ursprungs, d.

Labrie et al. Cancer Inst. Die Fachwelt kennt analoge Schemata zur Synthese analoger Verbindungen. In einem Gerät, ausgestattet mit einem Drierite-Trockenrohr, wurde eine Lösung von Nortestosteron 6 g; 0, mol in Essigsäureanhydrid mlPyridin 32 ml und Acetylchlorid ml unter Rückfluss unter magnetischem Rühren 3 h erhitzt und sodann unter Vakuum zur Trockene konzentriert. Der trockene Rückstand wurde in absolutem Ethanol verrieben, filtriert und mit kleinen Portionen absolutem Ethanol gewaschen.

Die Struktur wurde durch spektroskopische Mittel bestätigt. Diesem Gemisch wurde eine Lösung von 3,4-Dihydro-2H-pyran 39,9 g, 43,3 mlfrisch destilliert, in trockenem Ether ml während 90 min zugesetzt. Behandlung von BPH vacuo wurde dem Gemisch Natriumbicarbonat zugesetzt.

Der Rückstand wurde abfiltriert, und das Lösungsmittel wurde unter Vakuum eingedampft. In einem trockenen Dreihalskolben ml Behandlung von BPH vacuo unter trockenem Argon Magnesium 12,0 g, mmol Behandlung von BPH vacuo und mit Iod aktiviert. Das Magnesium wurde mit einer Flamme erhitzt, um das Iod zu entfernen und um die Apparatur zu trocknen. Wasserfreies Kupfer I -chlorid 1,18 g, 12 mmol wurde zugesetzt, und das Gemisch wurde 0,5 h gerührt.

Die etherische Lösung wurde mit einer gesättigten Natriumbicarbonatlösung und Wasser gewaschen. Die organische Schicht wurde über wasserfreiem Magnesiumsulfat getrocknet und unter reduziertem Druck zur Trockene eingedampft.

Sämtliche Strukturen wurden durch spektroskopische Mittel bestimmt. Die organischen Schichten wurden mit Wasser gewaschen, über wasserfreiem Magnesiumsulfat getrocknet, filtriert und unter Vakuum zur Trockene eingedampft.

Die Elution mit Hexan-Ethylacetat 1 : 1 Vol. Das Gemisch wurde 90 min unter trockenem Stickstoff unter Rückfluss erhitzt. Das obige Triol 6,99 g; 15,8 mmol wurde in Aceton 25 ml und einer wässrigen Lösung von Natriumhydroxid 1 N, 19,1 ml gelöst.

Benzoylchlorid 2,22 ml, 19,1 mmol wurde sodann Behandlung von BPH vacuo. Die Ethylacetatlösung wurde über wasserfreiem Magnesiumsulfat getrocknet, filtriert und unter Vakuum zur Trockene eingedampft. Sodann wurde der Rückstand sofort über Kieselgel Kieselgel 60F, 0,—0, mm; g chromatographiert.

Schema 1. Nach 30 min wurde Isopropanol 40 ml zugetropft und das Gemisch wurde unter vacuo konzentriert. Wasser wurde zugesetzt, und das Gemisch wurde viermal mit Ethylacetat extrahiert.

Die organischen Schichten wurden zweimal mit Salzlösung gewaschen, über Magnesiumsulfat getrocknet und zur Trockene eingedampft. Die Lösung wurde 35 min gerührt, und N-Methylbutylamin 13 ml, ,7 mmol wurde zugetropft. Das Gemisch wurde auf Raumtemperatur aufgewärmt und 1 h gerührt. Der Rückstand wurde durch Chromatographie über Kieselgel gereinigt. Die organische Phase wurde über wasserfreiem MgSO4 getrocknet und das Lösungsmittel unter vermindertem Druck entfernt.

Das Ketonamid 14b mg, 0,50 mmol wurde in Isoprenylacetat 10 ml gelöst. Sodann wurde p-Toluolsulfonsäure 44 mg zugesetzt und die Lösung während 7 h auf etwa zwei Drittel des ursprünglichen Volumens eingedampft und sodann 12 h unter Rückfluss gerührt.

Der Behandlung von BPH vacuo wurde mit kaltem Behandlung von BPH vacuo Natriumbicarbonat und Wasser gewaschen. Das Lösungsmittel wurde unter vermindertem Druck entfernt, und der Rückstand wurde durch Flashchromatographie über Kieselgel gereinigt. Danach wurde das Lösungsmittel zur Trockene eingedampft.

Der Rückstand wurde in Ether ml gelöst, und Wasser wurde zugesetzt 20 ml. Die organische Phase wurde mit Wasser gewaschen, über wasserfreiem Na2SO4 getrocknet und unter vermindertem Druck eingedampft. Schema 2. Dem obigen Diacetat 15 mg, 0,40 mmolgelöst in 10 ml Essigsäure, wurde unter Rühren während 10 min und bei Raumtemperatur eine Bromierungslösung zugetropft, bestehend aus 50 mg 0,6 mmol Natriumacetat, 1,6 ml Essigsäure, 0,04 ml Wasser und 63,9 mg 0,02 ml, 0,40 mmol Brom.

Im Verlauf dieser Reaktion trat eine rote Färbung auf und verschwand. Die vereinigte Phase wurde über wasserfreiem Behandlung von BPH vacuo getrocknet, und das Lösungsmittel wurde in vacuo entfernt. Das Gemisch wurde 5 min bei Raumtemperatur gerührt und sodann mit Ethylacetat extrahiert. Die organische Phase wurde mit Wasser gewaschen, über wasserfreiem Natriumsulfat getrocknet und unter vermindertem Druck zur Trockene eingedampft.

Einige Steroid-Antagonisten funktionieren auch als Hemmer der Sexualsteroidbildung. Aus diesem Grund kann eine Kombinationstherapie, die sowohl einen Hemmer der Sexualsteroidbildung als auch einen Steroidantagonisten erfordert, durch Verabreichung einer einzigen aktiven Verbindung allein oder zusammen mit einem Verdünnungsmitteldie in der Lage ist, beide Funktionen durchzuführen, herbeigeführt werden.

Ein weiteres Beispiel eines Wirkstoffs mit Behandlung von BPH vacuo Doppelfunktion ist das Antiandrogen EM nachstehend besprochendas ebenfalls eine hemmende Wirkung auf die Sexualsteroidbildung gezeigt hat. Der Hemmer der Sexualsteroid-Biosynthese ist vorzugsweise in der Lage, mindestens in den peripheren Geweben extratestikulär und extraadrenal zu wirken.

Fluor ist ein bevorzugtes Halogen. Dutta et al. Ercheggi et al. Coy et al. Nestor et al. Steroid Biochem, 20 9Nr. Rivier, J.